1. 개요 - Ropinirole
Ropinirole은 특발성 파킨슨병에서 dopamine수용체 작용제로서 항파킨슨제로 사용되며, 또한 하지불안증후군(restless leg syndrome, RLS) 치료에도 사용된다. 비맥각(non-ergot) dopamine 작용제로서 생체 외에서 상대적으로 높은 특이성을 가지며, D2 dopamine 수용체에 완전한 내인성 활성도를 가집니다. 또한 D2와 D4 dopamine 수용체 보다는 D3 dopamine 용체에 높은 친화성으로 결합합니다. 즉, 이 약물은 dopamine 수용체와 D2와 D3에 결합한다는 것입니다. 파킨슨 병 치료에 있어서 ropinirole의 정확한 작용 기전은 아직 밝혀지지 않았지만, 줄무늬체(striatum)에 위치한, 앞서 언급한 수용체들을 자극하는 것으로 생각됩니다. 동물에서의 전기 생리학적 연구 결과, ropinirole이 줄무늬체 및 줄무늬체의 신경 흥분 속도에 영향을 미치는 것으로 알려져있습니다.
이 약의 부작용은 다른 항파킨슨제와 유사합니다. 임신부는 투약 금기이고, 부정맥, 심장질환, 간 질환, 신장 질환, 정신병, 정서 장애가 있는 환자는 투약 시 주의해야 합니다. 과량 투여 시 증상으로는 혼돈, 초조, 흉통, 졸림, 안면 근육 움직임, 비틀거림, 간대성 움직임 증가, 기립성 저혈압 증상(어지러움), 오심, 구토가 있을 수 있습니다. Ropinirole의 과용량 증상은 dopamine 활성에 의한 것으로 일반적인 보존 치료 - 예를 들면 활력 징후의 유지 또는 비흡수 물질의 제거(위 세척 등)가 권장됩니다.
2. 환자 사정
대부분의 항파킨슨제처럼 환자 모니터링을 합니다. 파킨슨 증상의 악화나 개선, 치료 시작 전 환자의 기저 할력 징후 측정, 치료 중 고혈압이나 저혈압 발생 여부를 관찰하여, 그 결과를 주치의에게 알려주어야 합니다. Ropinirole에 대해 알아야 할 증상 중 하나는 "수면 발작(sleep attacks)" 또는 기면증(narcolepsy)입니다. 특히 위험한 활동을 하는 동안, 사전 경고 없이 갑작스럽게 졸리거나 잠드는 일이 발생하면 즉각 보고해야 합니다. 또한 환자의 정서, 기분, 행동 등 정신적인 상태에 변화가 있는지 관찰해서 우울증의 징후가 있으면 자살과 관련된 완전한 사정을 수행해야 합니다. 하지 불안 증후군의 증상이 악화되는지도 관찰합니다. 환자가 장기 치료를 받는 경우, 당뇨병이니 말단 비대증은 ropinirole의 사용으로 악화될 수 있으므로 주기적으로 검사해야 합니다. 환자의 치료 반응을 관찰 및 보고하며, 움직임을 비롯한 파킨슨병의 다른 증상들이 개선되는지 주의 깊게 관찰해야 합니다.
3. 투여
Ropinirole 투여 시 주치의가 지시한 대로 정확히 투약해야 합니다. 환자가 수술에 앞서 금식할 때를 제외하고는 약 복용을 지속해야 합니다. 환자의 반응에 따라 용량을 조절하고 증단할 경우에는 서서히 줄여 나갑니다. 위장관계 증상을 보일 경우, 오심을 줄이기 위해 식사와 함께 약을 복용할 수 있습니다. 서방형 제제는 씹어 먹거나 부수거나 자르면 안 됩니다.
4. 환자 & 가족 교육
환자를 교육할 때 새로운 약을 시작하는 시기와 치료 효과가 나타나는 데에는 수 주에서 수 개월이 걸린다는 것을 설명해 줍니다. 환자가 자세를 바꾸거나 일어설 때에는 천천히 움직여서 기립성 저혈압을 예방해야 합니다. 환자에게 처방받은 대로 정확히 약을 먹어야 하고 갑자기 약을 끊으면 파킨슨 위기(Parkinsonian crisis)가 올 수 있다고 설명해 줍니다.
Acetylcholine은 시냅스 전 신경세포에서 시냅스 틈새(시냅스 전 신경세포와 시냅스 후 신경세포 사이의 공간)로 방출되며, 시냅스 후 신경세포에서 acetylcholine 수용체와 결합합니다. 교감 신경계에 미치는 영향은 궁극적으로 acetylcholine에 대한 니코틴성 수용체와 norepinephrine에 대한 알파 및 베터 수용체를 통한 norepinephrine을 통해 나타납니다. 부교감 신경계에 미치는 영향은 무스카린성과 니코틴성 수용체를 통해 나타납니다. Acetylcholine 수용체는 무스카린성과 니코틴성 형태로 다시 구분됩니다. Acetylcholine 수용체 - acetylcholine 신경전달물질 - 은 중추신경계와 자율신경계(무스카린성과 니코틴성 모두) 그리고 신경 근육 접합부(니코틴성)에서 발견됩니다. Acetylcholine은 수면, 기억, 근육 운동, 장기 기능 등을 포함하는 다양한 기능의 조절을 돕습니다.
무스카린성 수용체는 다섯 가지 유형이 있으며 니코틴성 수용체에는 두 가지 유형이 있다.
1) 무스카린성 : M1(위치:중추신경계), M2(위치:심장), M3(위치:평활근[민무늬근육]), M4(위치:중추신경계), M5(위치:중추신경계)
2) 니코틴성 : N1(위치:신경 근육 접합 부위), N2(위치:자율 신경절, 중추신경계, 부신수질)
Acetylcholine은 Acetylcholinesterase라고 효소에 의해 분해됩니다. 다음 포스팅에서는 acetylcholine의 효과를 증가시키거나 감소시키는 약물을 소개할 것입니다. 일부 방법들은 acetylcholine의 분해를 줄이기 위해 acetylcholinesterase에 영향을 미치는데 흔히 억제시키는 역할을 합니다.